- Antihistamínicos: cómo neutralizar los efectos negativos de la histamina?
- Bloqueadores
- Bloqueadores de los receptores H2 de la histamina
- La cimetidina
- La famotidina
- Nizatidine y ranitidina
- Los efectos secundarios al tomar bloqueadores H2 de los receptores de histamina
- Los antagonistas de los receptores H2 de la histamina
Los antagonistas de los receptores H2 de la histamina
Antagonistas H2, antagonistas de los receptores H2 de la histamina o fueron descubiertos durante muchos años posteriores H1-antagonistas. El primer fármaco basado en ellos comenzó cimetidina, ranitidina fue seguido, famotidina, y nizatidina.
Acción
Antagonistas H2 inhiben la histamina H2-receptor. El principal resultado es la inhibición de la secreción de ácido gástrico. Sujeto a la dosis recomendada de efecto antisecretor diferentes antagonistas H2 igual.
Farmacocinética
El valor biológico de los antagonistas H2 varía de 50% para la ranitidina
Ranitidina - ayuda en la prevención de la recaída de la úlcera péptica
famotidina y cerca del 90% a la nizatidina y se tiene en cuenta en la asignación de la dosis. Muy a menudo se les aconseja tomar por la noche para reducir la acidez del jugo gástrico en la noche. Se derivan principalmente a través de los riñones.
Tenemos especialmente cimetidina. Mientras que los antagonistas H2 restantes tienen poco efecto sobre el citocromo P450, cimetidina inhibe y también aumenta la concentración y mejora el efecto de muchos otros medicamentos.
El uso terapéutico
Puesto que el ácido gástrico provoca el agravamiento de la úlcera y retrasa la cicatrización de la úlcera, antagonistas H2 se utilizan para el tratamiento de la úlcera de esófago, el estómago y el duodeno, y también sangrado esofágico origen úlcera. En este último caso, comúnmente utilizadas antagonistas H2 en forma inyectable.
Antagonistas H2 cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina y también se puede usar para el tratamiento de la úlcera gastroduodenal, pero hay otra opción - inhibidores de la bomba de protones, con el cual, para la eliminación de Helicobacter pylori, designado por antibióticos.
Los efectos secundarios
Todos los antagonistas H2 pueden causar bradicardia debido a la supresión del efecto cronotrópico positivo de histamina, y otros efectos secundarios generalmente no son graves.
La cimetidina tiene efectos secundarios endocrinos
: Aumenta la concentración de prolactina
La prolactina - efecto en el cuerpo no es totalmente conocida
en el plasma sanguíneo, y puede inducir la ginecomastia
Ginecomastia - conocido desde la antigüedad
y galaktoreyu. También posee acción antiandrogénica, desplazando la dihidrotestosterona y por lo tanto, en algunos casos, puede causar impotencia
Impotencia - una perspectiva femenina en el problema
. Mediante la inhibición de citocromo P450 cimetidina hepática puede ralentizar la biotransformación de diversos medicamentos, como los anticoagulantes orales, las benzodiazepinas, los antagonistas beta-adrenérgicos, tacrolimus, teofilina concentraciones debido a esto excede la normal.